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产品简介
马法兰、爱克兰、Alkeran
【别名】 左旋苯丙氨酸氮芥、马尔法兰、美法仑,台湾称威克瘤。
【厂家】2012年以前,英国葛兰素史克公司,简称GSK,全球大药剂集团
2012年以后,被南非制药公司Aspen收购,全球第五大制药公司。
现在除英国本土外,其它地区药品商标均为Aspen。
【英文名】 Alkeran,Melphalan,L-Sarcolysin,L-PAM。
【作用特点】 本品为溶肉瘤素的左旋体,较消旋体溶内瘤素作用强。口服吸收良好,均匀分布体内各脏器,但不能透过血——脑脊液屏障。
【功能主治】 本品可用与多种肿瘤,在单一化疗及联合化疗中,为多发性骨髓瘤的选药。对精原细胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、真性红细胞增多症,恶性淋巴瘤、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有效。动脉灌注治疗肢体恶性肿瘤如:恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和骨肉瘤有较好疗效,偶用于治疗某些自身免疫性疾病以及防止器官移植时的排异反应。
成年口服用药
口服美法仑的吸收是易变的,为了确保达到可能的治疗水平。应谨慎增加剂量,直到出现出现骨髓抑制作用为止。
马法兰多发性骨髓瘤
有多种治疗方案,应详细查阅文献,美法仑与强的松合用,可能比单用美法仑更有效,通常联合用药间歇进行。虽然延长连续用药的优越性仍未证实,但典型的剂量是每日每公斤体重0.15毫克分次服用共四天,六周后重复疗程。对治疗有反应者延长疗程超过一年不会改进疗效。
马法兰卵巢腺癌
典型的治疗方案是每日每公斤体重0.2毫克共五天,每4~8周或当外周血象恢复时重复疗程;当出现骨髓毒性时应减低剂量。
马法兰晚期乳腺癌
口服美法仑每日每公斤体重0.15毫克或每㎡体表面积6毫克,共5日,每六周重复疗程,也可使用美法仑静脉注射治疗。
马法兰真性红血球增多症
诱导缓解期,每日用6~10毫克共5~7天,之后可每日2~4毫克直至能满意地控制症状,维持剂量可每周一次用2~6毫克,其间必须对患者仔细谨慎地进行血液学控制,以血细胞计数结果为依据,适当调整剂量。
马法兰肾功能不全患者
依据目前建立的药动学数据,对中度至重度肾功能不全患者口服美法仑,并非推荐降低剂量,但起始剂量需谨慎地降低。
【参考用法用量】口服:每日0.05~0.25mg/kg(2~10mg/m2),分次服用,共4~7日,本品与强的松合用,可能比单用更有效,联合用药通常间歇地进行,对治疗有效者延长疗程超过一年不会改变疗效.若无明显骨髓毒性,在4~6周内重复给药.
马法兰不良反应
美法仑常见的不良反应是骨髓抑制,可导致白细胞和血小板减少。高达30%的病人在口服常规剂量美法仑后,出现胃肠道不适,包括恶心和呕吐,使用常规剂量美法仑罕见胃炎发生,而接受高剂量静注美法仑有增加腹泻、呕吐和胃炎发生的可能。有报道称使用环磷酰胺前驱治疗可降低美法仑诱导的胃肠道损伤。偶有患者接受数月以上治疗,出现美法仑过敏反应,例如:荨麻疹、水肿、皮疹和过敏性休克,另有二例出现心脏停顿,但此副作用是否因美法仑引起仍未证实,斑丘疹和搔痒也偶有报道,曾有病例显示,在使用美法仑后,出现肺纤维化和出血性贫血,有脱发的报道,但不普遍。
【禁忌证】 对本品有过敏史及妊娠和哺乳期妇女禁用,近期内做过化疗、放疗而有白细胞减少者不宜用药。